University of Helsinki
Aldosteronireseptorin salpaaja spironolaktonia käytetään yleensä kaliumia säästävänä diureettina mm. sydämen vajaatoiminnan hoidossa. Aiemmissa tutkimuksissa spironolaktoni on kuitenkin näyttänyt myös tehostavan morfiinin kipua lievittävää vaikutusta rotilla.
Tuomas Lilius ja kumppanit tutkivat spironolaktonin vaikutusta morfiinin aikaansaamaan kivun lievitykseen ja morfiinin kudosjakautumiseen rotilla. Yksinään annosteltuna spironolaktonilla ei ollut kipua lievittävää vaikutusta. Kun spironolaktonia annettiin yhdessä morfiinin kanssa, morfiinin kipua lievittävä vaikutus tehostui selvästi. Tämä johtui siitä, että spironolaktoni lisäsi morfiinin määrää aivokudoksessa nelinkertaiseksi. Todennäköisin selitys tälle on, että spironolaktoni estää morfiinin P-glykoproteiinivälitteistä uloskljetusta veri-aivoesteen läpi takaisin verenkiertoon.
Ihmisen veri-aivoesteen kuljetusproteiinit ovat erilaisia kuin jyrsijöiden, eivätkä niihin liittyvät lääkeaineiden yhteisvaikutukset ole olleet kovin hyvin ennakoitavissa eläintutkimusten perusteella. Jää siis nähtäväksi, toimiiko spironolaktoni P-glykoproteiinin estäjänä ihmisillä ja vaikuttaako se morfiinin tehoon.
Lilius TO, Jokinen V, Neuvonen MS, Väänänen AJ, Niemi M, Rauhala PV, Kalso EA. The mineralocorticoid receptor antagonist spironolactone enhances morphine antinociception. Eur J Pain. 2013 Jul 30. doi: 10.1002/j.1532-2149.2013.00371.x. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 23900882. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23900882